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Aciclovir(n)
DefinitionAntivirusmittel
Details

Aciclovir

Aciclovir ist ein Guanosinanalogon, das bei Infektionen mit Herpes-simplex-Viren 1und 2sowie Varicella-Viren eingesetzt werden kann. Die aktive Form, Aciclovirtriphosphat, die intrazellulär durch Phosphorylierung mittels Kinasen entsteht, wird an Stelle von Guanosintriphosphat in die virale DNS eingebaut. In der Folge kommt es zu einem Abbruch der Synthese weiterer Virus-DNS-Ketten.

Anwendung

Bei Erstinfektion mit Herpes-simplex-Virus 1 (Herpes labialis) und bei rezidivierenden Infektionen mit Herpes-simplex-Virus 2(Herpes genitalis) werden 5 x 200 mg/Tag peroral gegeben. Herpes-zoster- und Windpockenerkrankungen (Mensch) werden mit oralen Dosen von 5 x 800 mg/Tag behandelt.

Bei Nierenfunktionseinschränkung ist eine Dosisreduktion auf Grund der verzögerten Elimination vorzunehmen. 

Metabolismus

Bei der oralen Therapie mit Aciclovir liegen die maximalen Plasmakonzentrationenim Bereich zwischen 0,6 µg/ml und 1,3 µg/ml. Diese Werte werden zwei Stunden nach Medikamenteneinnahme erreicht. Die Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe ist mit 15–30 % niedrig.

86–92 % des Pharmakons erscheinen unverändert im Urin. Der Rest wird nach Metabolisierung in der Leber als 9-Carboxy-Methoxymethylguanin ausgeschieden.

Die Eliminationshalbwertszeit (t1/2)von Aciclovir liegt im Bereich zwischen zwei und vier Stunden.

Neben- und Wechselwirkungen

Die Nephrotoxizität von Aciclovir ist durch ein Auskristallisieren der Substanz in den Nierentubuli bedingt. Weiterhin treten zentralnervöse Störungen wie Müdigkeit, Benommenheit, Kopfschmerzen, Verwirrtheitszustände, Krampfanfälle, Übelkeit, Erbrechen sowie Exantheme auf. Bei lokaler Anwendung kommen derartige Nebenwirkungen nicht vor, da das Medikament perkutan nicht in nennenswertem Umfang resorbiert wird.

Probenecid verringert die renale Ausscheidung von Aciclovir, verlängert dessen Eliminationshalbwertszeit und verstärkt konsekutiv die erwünschten und unerwünschten Wirkungen der Substanz.

Aciclovir ist mutagen und reichert sich in der Muttermilch an. Eine Fetotoxizität scheint nicht vorzuliegen, wenn das Medikament im 2. und 3. Trächtigkeitstrimenon verabreicht wird. Jedoch wird das Risiko einer neonatalen Infektion mit Herpes-simplex-Virus erhöht, da Aciclovir eine verzögerte Immunantwort der Mutter verursacht. Das Pharmakon sollte daher Stillenden und Trächtigen Tieren  nicht systemisch verabreicht werden.

Die Einnahme von Aciclovir-Tabletten sollte nach den Mahlzeiten erfolgen.

 

Kategorie⇨ Pharmakologie
Hauptautor(en)Redaktion schaefermueller publ.
Redaktionelle BearbeitungRedaktion schaefermueller publ.
Zuletzt bearbeitet2019-06-13 19:11:01 von Redaktion schaefermueller publ.
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